Los sorprendentes beneficios para la salud del azul de metileno

¿Qué es el azul de metileno?

El azul de metileno es la molécula madre de la hidroxicloroquina y la cloroquina, fármacos sin patente que se utilizan comúnmente para tratar no solo la malaria, sino también la COVID-19. Conocido como antiséptico para peceras y tinte textil para vaqueros, fue el primer fármaco sintético de la historia moderna, desarrollado en 1876. Desde entonces, hemos descubierto que posee importantes beneficios medicinales.

La primera aplicación médica del azul de metileno fue contra la malaria. En 1890, Paul Ehrlich, científico del famoso Hospital Charité de Berlín, Alemania, descubrió que el azul de metileno inhibe una enzima que debilita el parásito de la malaria.

Uno de los primeros antipsicóticos también se elaboró ​​a partir del azul de metileno. Otros fármacos desarrollados a partir de él o con él incluyen antibióticos y antisépticos. Anteriormente, se usaba comúnmente para tratar infecciones del tracto urinario. También se ha empleado como agente antiviral en la sangre utilizada para transfusiones.

Hasta el día de hoy, el azul de metileno se encuentra en todos los hospitales del mundo, ya que es el único antídoto conocido contra los venenos metabólicos (cualquier veneno que interfiera con el transporte de oxígeno o desplace el oxígeno, ya sea de la sangre o de las mitocondrias).

Por ejemplo, si ingresa por intoxicación por monóxido de carbono, le administrarán azul de metileno por vía intravenosa. El cianuro es otro ejemplo. El único antídoto conocido para la intoxicación por cianuro es el azul de metileno. También se ha especulado que el azul de metileno podría ser útil en el tratamiento de infecciones pulmonares agudas como la del SARS-CoV-2.

Es importante destacar que el azul de metileno es un fármaco hormético, lo que significa que las dosis bajas tienen el efecto contrario que las dosis altas. Por ejemplo, se utiliza principalmente en urgencias en el límite superior de dosis (3 a 4 mg por kilo de peso corporal) para la metahemoglobinemia, que se produce cuando un tóxico metabólico interfiere con el transporte de oxígeno en la hemoglobina, ya que el hierro de la hemoglobina se oxida a +3 en lugar de su estado normal reducido de +2.

Sin embargo, si se toma una dosis demasiado alta, se produce metahemoglobinemia. Con dosis intermedias, no hay efecto. Asimismo, mientras que las dosis bajas tienen un efecto antioxidante, las dosis altas son prooxidantes y pueden matar bacterias y células tumorales.

Azul de metileno, antioxidante y productor de energía

La investigación de González-Lima se ha centrado principalmente en los beneficios de dosis bajas para fines no agudos a largo plazo, como los beneficios neuroprotectores y la mejora cognitiva. Si bien tiene varios mecanismos de acción, una característica única es que actúa a nivel de electrones. Explica:

“Nuestro cuerpo utiliza electrones como parte de la cadena de transporte de electrones que ocurre dentro de las mitocondrias, y estos electrones, movidos a través de las mitocondrias, son generados a partir de donantes de electrones que producimos a través de los alimentos que comemos.

Todos los alimentos que consumimos solo contribuyen a la energía mediante la producción de donantes de electrones. Estos electrones se destinan al transporte de electrones dentro de las mitocondrias. El oxígeno es el principal aceptor de electrones en la naturaleza. Por eso, el proceso de eliminación de electrones de un compuesto se denomina oxidación.

En las mitocondrias, este proceso se denomina fosforilación oxidativa. El transporte de electrones se acopla con la fosforilación de la adenosina para finalmente producir la molécula de trifosfato de adenosina (ATP). El azul de metileno es un ciclador de electrones. Es un compuesto autooxidante.

Así, el azul de metileno dona sus electrones directamente a la cadena de transporte de electrones, obtiene electrones de los compuestos circundantes y mantiene el consumo de oxígeno y la producción de energía. De esta manera, facilita la reducción completa del oxígeno en agua.

Por lo tanto, se convierten en dos elementos que a menudo no se encuentran juntos. Actúa como antioxidante, ya que el oxígeno se neutraliza en agua al donar electrones al transporte de electrones, y produce energía, ya que cuando las bombas de transporte de electrones se mueven a lo largo de la fosforilación oxidativa, se produce un aumento en la formación de ATP.

A menudo, utilizamos sustancias que mejoran el metabolismo energético, pero luego provocan estrés oxidativo. En el caso del azul de metileno, esto no ocurre.

“Puedes aumentar las tasas de consumo de oxígeno, aumentar la producción de ATP para el metabolismo energético y, al mismo tiempo, reducir el estrés oxidativo, lo que, por supuesto, conducirá a una reducción del daño oxidativo a nivel de las mitocondrias, luego a nivel de las otras partes de las células y, eventualmente, de las membranas de las células, y reacciones que son cascadas de este daño oxidativo”.

Básicamente, como ciclador de electrones, el azul de metileno actúa como una batería, pero a diferencia de otros compuestos que hacen lo mismo, no causa oxidación perjudicial en el proceso. Si algo interfiere con la oxigenación o la respiración celular, como el cianuro, el azul de metileno puede sortear ese punto de interferencia mediante el ciclado de electrones, permitiendo así que la respiración mitocondrial, el consumo de oxígeno y la producción de energía funcionen con normalidad.

Una respiración mitocondrial mejorada mejora la salud y la cognición

El azul de metileno también puede ser útil en casos de flujo sanguíneo deficiente que impide el suministro de hemoglobina oxigenada a los tejidos. En este caso, el azul de metileno ayuda a contrarrestar la reducción del flujo sanguíneo optimizando la eficiencia de la respiración mitocondrial.

Un flujo sanguíneo saludable es particularmente importante para la función cerebral, y muchas personas mayores padecen hipoperfusión crónica que contribuye a la neurodegeneración y a los problemas de memoria. Estos problemas, afirma González-Lima, pueden prevenirse con azul de metileno.

En resumen, dentro de la cadena de transporte de electrones de las mitocondrias existen cinco complejos, cuyo propósito principal es conducir los electrones generados por los alimentos, principalmente carbohidratos y grasas, en forma de acetil CoA. En ocasiones, la cadena de transporte de electrones se bloquea o se deteriora, y el azul de metileno puede sortear estos bloqueos.

En condiciones de salud óptimas, dosis bajas de azul de metileno mejoran el consumo de oxígeno, la respiración mitocondrial y la producción de ATP por encima de los niveles basales, optimizando así todo el sistema. Por lo tanto, actúa como un potenciador metabólico y no solo como un antídoto contra toxinas metabólicas y otros procesos inhibidores.

El complejo más importante, la citocromo c oxidasa, que cataliza la reacción de conversión del oxígeno en agua, está bloqueado por el cianuro. Sin embargo, el azul de metileno puede insertar electrones dondequiera que haya un bloqueo.

Además, en perfectas condiciones de salud, dosis bajas de azul de metileno mejorarán el consumo de oxígeno, la respiración mitocondrial y la producción de ATP por encima de los niveles basales, optimizando así todo el sistema. Por lo tanto, actúa como un potenciador metabólico y no solo como un antídoto contra toxinas metabólicas y otros procesos inhibidores.

La acción del azul de metileno sobre la respiración mitocondrial también está asociada a una regulación positiva bioquímica de la maquinaria de consumo de oxígeno en general y a procesos hemodinámicos que aumentan el suministro de sangre local a los tejidos.

Y, como detalló González-Lima en la entrevista, esta regulación positiva se mantiene incluso después de que el azul de metileno se expulsa del organismo (principalmente a través de la orina, sin cambios, ya que el cuerpo lo metaboliza mínimamente), y con el tiempo, puede aumentar la cantidad de mitocondrias. En el cerebro, esto beneficiará la cognición, ya que el cerebro es el órgano del cuerpo que más energía necesita.

El azul de metileno también activa la vía Nrf2. Nrf2 es un factor de transcripción que, al activarse, penetra en el núcleo celular y se une al elemento de respuesta antioxidante (ARE) del ADN. Posteriormente, induce la transcripción de otras enzimas citoprotectoras, como el glutatión, la superóxido dismutasa catalasa, la glutatión peroxidasa, las enzimas de fase II, la hemo-1 oxigenasa y muchas otras.

Azul de metileno para la salud cerebral

Quizás uno de los beneficios más revolucionarios del azul de metileno sea la prevención y el tratamiento de la demencia, enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer y el Parkinson, y lesiones neuronales causadas por accidentes cerebrovasculares y traumatismos craneoencefálicos (TCE). Esto es particularmente importante dado que las vacunas contra la COVID-19 han aumentado drásticamente los accidentes cerebrovasculares. Como explicó González-Lima:

En cualquier proceso donde el aumento de la producción de energía a partir del oxígeno sea fundamental, el azul de metileno también lo será. Uno de los primeros estudios que realizamos, que fue muy impresionante, se realizó con un modelo en el ojo. La razón por la que usamos el ojo fue porque la retina en los animales es fácilmente accesible, lo que nos permite inyectarla.

La rotenona [un pesticida de amplio espectro e inhibidor del complejo 1] inhibe la respiración mitocondrial, lo que posteriormente produce atrofia y degeneración de la capa retiniana, lo cual es muy grave. Si se utiliza azul de metileno, podemos prevenir este proceso, ya que la respiración mitocondrial puede continuar, evitando así que el tejido se vea afectado.

Este era un modelo llamado neuropatía óptica debido a defectos mitocondriales. Es la forma más común de ceguera en personas jóvenes, así que lo hicimos para verificar in vivo que el azul de metileno pudiera tener este efecto neuroprotector. Luego lo aplicamos en otros tejidos, como el cerebro. Encontramos un fenómeno similar...

El azul de metileno puede tener un efecto protector en accidentes cerebrovasculares isquémicos y hemorrágicos. También hemos publicado un estudio con hipoxia. En otras palabras, redujimos la cantidad de oxígeno suministrado a los animales y pudimos usar una resonancia magnética funcional (RMf) de forma no invasiva para comprobar que logramos aumentar la tasa metabólica cerebral para el consumo de oxígeno en presencia de azul de metileno en condiciones de hipoxia.

En cuanto a la demencia, para cuando se detecta la proteína tau en las neuronas, estas están prácticamente muertas metabólicamente, por lo que es demasiado tarde. Al actuar en consecuencia, no se puede recuperar la maquinaria metabólica ni la salud de las neuronas.

Por lo tanto, esas neuronas no se rescatan de ninguna manera funcionalmente significativa. En general, los biomarcadores no son buenos objetivos terapéuticos porque pueden o no tener una relación causal con la enfermedad.

En los círculos de biohackers, el azul de metileno en dosis bajas se utiliza como nootrópico, es decir, un compuesto que ayuda a mejorar la función cognitiva. Sin embargo, aunque algunos recomiendan su aplicación sublingual o bucal (bajo la lengua o en la cara interna de la mejilla), la mejor manera es ingerirlo, ya que el ácido del estómago lo hace más biodisponible.

Infecciones del tracto urinario en los ancianos

En mi opinión, este es uno de sus usos más importantes: es un agente muy eficaz contra las infecciones del tracto urinario (ITU). Muchos ancianos reciben antibióticos, lo que altera su microbioma. El azul de metileno se utilizó durante décadas en dosis de 65 mg al día e incluso se vendía en farmacias como azul de uroleno.

Dado que el cuerpo no lo metaboliza realmente, los riñones lo excretan en la vejiga, donde con el tiempo alcanza concentraciones muy altas y se convierte en un potente agente oxidante que elimina prácticamente cualquier patógeno en la vejiga. Además, tiene el efecto secundario de mejorar la salud cerebral y reducir la demencia. En mi opinión, es una negligencia médica reprensible no usar azul de metileno para las infecciones urinarias en personas mayores. Sin duda, es el fármaco más seguro y eficaz.

Contraindicaciones

Si bien el azul de metileno es muy seguro, existen algunas contraindicaciones. Una de ellas es la deficiencia de G6PD, que también contraindica los tratamientos con ácido ascórbico en dosis altas, lo cual podría ser mortal. El azul de metileno también es un inhibidor leve de la monoaminooxidasa (MAO), por lo que tomar dosis altas con un antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) podría provocar síndrome serotoninérgico, lo cual no es beneficioso. Sin embargo, el riesgo de que esto ocurra es muy bajo. González-Lima explica:

Con respecto a la advertencia sobre los ISRS, el problema no es el azul de metileno, sino la cantidad de ISRS. El problema radicaba en una aplicación específica del azul de metileno, que se usa para la cirugía de paratiroides como colorante...

Hasta donde yo sé, nunca ha habido más de cinco casos en los que los pacientes fueron anestesiados y todavía tenían ISRS [en su sistema], y se les realizó lavados repetidos en el cuello abierto con azul de metileno, que excedieron las dosis de las que hemos estado hablando.

La FDA de EE. UU. reaccionó con esta advertencia. Sin embargo, esto ha sido revisado por cirujanos y farmacólogos de la Clínica Mayo, quienes escribieron un documento de refutación donde indican que no hay evidencia que sugiera que el azul de metileno oral tenga alguna interacción con la dosis terapéutica de compuestos serotoninérgicos, especialmente los ISRS, y que esto ocurrió bajo estas condiciones [quirúrgicas] específicas.

Canadá limita la advertencia a esa aplicación específica, pero nuestra FDA fue más allá y abarcó cualquier tipo de fármaco serotoninérgico. Creo que no hay ninguna evidencia de que el azul de metileno oral interactúe con ningún ISRS en este rango de dosis bajas.

Y cuando se habla de la función de un inhibidor de la MAO, en realidad solo funciona como tal en la concentración más alta del rango de dosis más alta, no en el rango de dosis baja. Por lo tanto, los efectos del azul de metileno como antidepresivo —solo en una medida muy limitada, si se repiten tratamientos acumulativos— pueden deberse a cualquier tipo de función de inhibidor de la MAO.

Además, debido a su función de mejora metabólica, antagoniza algunos síntomas de la depresión, como la baja energía que se experimenta con ella. Así que sí, es eficaz para reducir los síntomas de la depresión. Desafortunadamente, esta advertencia hará que algunos médicos teman usarlo en combinación con ISRS.

Sugerencias de dosificación

Como se mencionó, el azul de metileno es un hormético, por lo que las dosis bajas tienen el efecto contrario al de las dosis altas. Si bien no se han probado todas las posibles dosis-respuesta, como pauta general, los beneficios que González-Lima analiza en esta entrevista se basan en dosis de entre 0,5 miligramos por kilogramo de peso corporal y 4 mg por kg. Admite que dosis más bajas podrían funcionar, pero no las ha probado.

Para un tratamiento agudo, el límite superior se sitúa entre 3 mg y 4 mg por kg, que es el rango habitual de antídoto intravenoso para la metahemoglobinemia. Para un tratamiento no agudo y a largo plazo, la dosis diaria es más eficaz. Tiene una vida media de 12 a 13 horas, por lo que una dosis diaria es adecuada. Da el siguiente ejemplo del uso del azul de metileno en el tratamiento de miedos y fobias:

Uno de los procesos en los que la formación de recuerdos puede utilizarse terapéuticamente es cuando se forma un recuerdo para extinguir el miedo. A las personas con fobia se les puede exponer a la situación específica que la causa, y se produce un aprendizaje llamado aprendizaje de extinción que permite extinguir la respuesta.

En esa situación, solo administramos azul de metileno una vez después de este aprendizaje de extinción para facilitar el proceso de consolidación de la memoria. Lo que ocurre después del aprendizaje es el proceso de consolidación, que requiere energía.

Entonces, al facilitar la disponibilidad de energía durante la fase de consolidación, que ocurre durante varias horas, la próxima vez [que estés expuesto a estímulos que evocan miedo, habrás] consolidado esa memoria de extinción de manera más efectiva.

También hemos hecho esto con el trastorno de estrés postraumático (TEPT), donde se utiliza la terapia de exposición prolongada. En ese caso, se puede administrar azul de metileno después de diferentes sesiones donde se observe un buen aprendizaje de extinción.

En otras palabras, cuando las personas están aprendiendo a través de la exposición a reducir sus niveles de miedo, es cuando se desea reforzar ese aprendizaje terapéutico dándoles el azul de metileno justo después de la sesión”.

Para la salud del cerebro, los efectos nootrópicos y la prevención o el tratamiento de la demencia, la dosis que González-Lima recomienda y utiliza es de 0,5 mg a 1 mg por kg por día (o cuando sea necesario).

Cómo seleccionar un producto de alta calidad

Por último, pero no menos importante, seleccionar el producto correcto es crucial, además de dosificarlo correctamente. Existen tres tipos básicos de azul de metileno: industrial, químico y farmacéutico.

La única versión que conviene usar con fines medicinales es la de grado farmacéutico. No ingiera azul de metileno de la tienda de mascotas, ya que está destinado a acuarios. El azul de metileno de grado industrial tiene muchas impurezas y suele contener solo entre un 10 % y un 25 % de azul de metileno.

El grado químico o de laboratorio, que se utiliza para tinciones en laboratorios, tiene una pureza mucho mayor, pero aún no es apto para fines medicinales, ya que suele contener metales pesados ​​como plomo, cadmio y arsénico. Con el tiempo, las impurezas pueden acumularse en el organismo y causar toxicidad.

El grado farmacéutico tiene una pureza superior al 99 %. Este tipo se utiliza para inyectar por vía intravenosa como antídoto o por vía oral. Estos productos estarán marcados como USP (Farmacopea de los Estados Unidos).

Según González-Lima, la USP ofrece una pureza superior a la de grado farmacéutico europeo, que tiene menos requisitos. Mezclar el azul de metileno con ácido ascórbico (vitamina C) facilita su absorción. No encontrará azul de metileno en su farmacia local, pero muchas farmacias especializadas pueden obtener el de grado farmacéutico.

“El ácido ascórbico facilita el ciclo del azul de metileno al promover su reducción”, explica. Considerando la importancia de la salud mitocondrial, el azul de metileno parece ser una forma sencilla y notablemente eficaz de mejorar la salud general y la función cognitiva.

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Este artículo fue escrito por el Dr. Joseph Mercola